Рифаксимин 20 мг/мл пероральная суспензия
США Фарм. 2024;49(12):59-60.
Способ приготовления : Рассчитайте количество каждого ингредиента, необходимое для конечного объема (60 мл). Поместите таблетки рифаксимина в ступку; затем растираем пестиком в мелкий порошок. Добавьте небольшое количество (~10–15 мл) ORA-Plus и тщательно перемешайте до образования гладкой однородной пасты. Перенесите содержимое в калиброванную бутыль. Постепенно добавляйте оставшийся ORA-Plus, непрерывно перемешивая, чтобы обеспечить однородность. Затем постепенно добавляйте ORA-Sweet или ORA-Sweet SF до конечного объема 60 мл, сохраняя однородность и устраняя комочки. Переложите смесь в подходящий дозирующий контейнер и промаркируйте.
Использовать: Пероральная суспензия рифаксимина часто используется для лечения желудочно-кишечных бактериальных инфекций, обычно вызываемых кишечная палочка , такие как диарея путешественников и синдром раздраженного кишечника с диареей (СРК-Д).
Упаковка: Упаковка в плотный, светостойкий контейнер янтарного цвета. Хранить при контролируемой комнатной температуре.
Маркировка: Хранить в недоступном для детей месте. Хорошо встряхните. Удалить через ____ [период времени].
Стабильность: Срок годности по умолчанию для неконсервированных водных жидкостей для перорального применения в соответствии с Фармакопеей США составляет 14 дней при хранении в холодильнике. 1 Однако, согласно дополнительным исследованиям стабильности, эта импровизированная пероральная суспензия остается стабильной до 60 дней при хранении при комнатной температуре. 2
Контроль качества: Вес/объем, pH, удельный вес, анализ активного лекарственного средства, цвет, реологические свойства/текучесть, физическое наблюдение и физическая стабильность (изменение цвета, посторонние материалы, образование газа, рост плесени) – все это примеры оценок контроля качества. 3
Обсуждение: Рифаксимин (Ксифаксан, C 43 ЧАС 51 Н 3 ТО 11 , MW 785.9) представляет собой антибактериальный агент, используемый в основном для лечения бактериальных инфекций желудочно-кишечного тракта (например, диареи путешественников) и СРК-Д, а также для снижения риска рецидива явной печеночной энцефалопатии. Полусинтетическое производное рифампина, рифаксимин связывается с бета-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы, блокируя тем самым транскрипцию. Это ингибирование синтеза бактериального белка ограничивает рост бактерий. Устойчивость может возникнуть из-за мутаций в рпоБ ген, изменяя сайт связывания РНК-полимеразы и снижая эффективность рифаксимина. У здоровых взрослых время достижения максимальной концентрации в плазме составляет примерно 1 час, а средняя максимальная концентрация препарата составляет от 2,4 нг/мл до 4 нг/мл после однократного или многократного приема рифаксимина в дозе 550 мг. Средний период полувыведения рифаксимина составляет ~5,6 часов. Общие побочные эффекты включают периферические отеки, тошноту, головокружение, утомляемость и головную боль. 4
ORA-Plus представляет собой растворитель для пероральной суспензии, обычно используемый для немедленного приготовления нерастворимых водных лекарственных форм. ORA-Plus можно разбавлять до 50% водой, ароматизаторами или сиропами, сохраняя при этом суспендирующие свойства, что делает его хорошо подходящим для применения в педиатрических, гериатрических и назогастральных условиях. ORA-Plus имеет слегка кислый pH около 4,2, что помогает поддерживать стабильность за счет уменьшения окислительной деградации. Ингредиенты ORA-Plus включают очищенную воду, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, ксантановую камедь и каррагинан в качестве суспендирующих агентов; фосфат натрия и лимонная кислота в качестве буферных агентов; симетикон в качестве пеногасителя; и сорбат калия и метилпарабен в качестве консервантов. Эта комбинация образует гелеобразную матрицу, которая эффективно суспендирует частицы, сводя к минимуму осаждение и обеспечивая равномерное дозирование. 5
ORA-Sweet — это ароматизатор с цитрусово-ягодной ароматической смесью, который улучшает вкусовые качества пероральных препаратов. Он содержит очищенную воду, сахарозу, сорбит (для предотвращения «запирания крышки»), ароматизаторы, фосфат натрия и лимонную кислоту в качестве буферных агентов, а также сорбат калия и метилпарабен в качестве консервантов. ORA-Sweet сохраняет свои вкусовые свойства при разбавлении до 50% водой или другими суспендирующими веществами, что делает его универсальным вариантом для различных блюд. 6
ORA-Sweet SF — это аналог ORA-Sweet, не содержащий сахара и алкоголя, также имеющий смесь цитрусово-ягодного вкуса. ORA-Sweet SF содержит воду, сахарин натрия, ксантановую камедь, глицерин, сорбит, лимонную кислоту и цитрат натрия в качестве буферов, а также метилпарабен, пропилпарабен и сорбат калия в качестве консервантов. 7
В качестве альтернативы можно использовать ORA-Blend, подслащенный суспендирующий носитель, который сочетает в себе свойства ORA-Plus и ORA-Sweet для улучшения вкуса и стабильности составов продуктов для перорального применения. Эта синергетическая смесь суспендирующих агентов с высокой коллоидной активностью образует гелеобразную матрицу, которая эффективно суспендирует частицы, уменьшая при этом осаждение. ORA-Blend забуферен до слегка кислого pH, что помогает уменьшить окислительную деградацию лекарственных ингредиентов. Этот носитель также содержит пеногасители, которые позволяют энергично встряхивать с минимальным пенообразованием, обеспечивая тщательное диспергирование лекарства по всей суспензии. 8
ССЫЛКИ
1. Фармакопея США/Национальный формуляр [текущая редакция]. Роквилл, Мэриленд: Фармакопейная конвенция США, Inc; Сентябрь 2022.
2. Кобер М.П., Джонсон С.Э., Ли Дж., Карри К. Стабильность импровизированных пероральных суспензий рифаксимина. Ам Джей Хелс Сист Фарм . 2010;67(4):287-289.
3. Аллен Л.В. младший. Стандартная процедура оценки качества жидкостей для перорального и местного применения. IJPC. 1999;3:146-147.
4. Информация о продукте Ксифаксан (рифаксимин). Бриджуотер, Нью-Джерси: Salix Pharmaceuticals; Декабрь 2017.
5. Информация о продукте ORA-Plus. Миннеаполис, Миннесота: Padagis LLC; 2024.
6. Информация о продукте ORA-Sweet. Миннеаполис, Миннесота: Padagis LLC; 2024.
7. Информация о продукте ORA-Sweet SF. Миннеаполис, Миннесота: Padagis LLC; 2024.
8. Информация о продукте ORA-Blend. Миннеаполис, Миннесота: Padagis LLC; 2024.
Содержание, содержащееся в этой статье, предназначено только для информационных целей. Содержание не предназначено для замены профессиональной консультации. Вы доверяете любой информации, представленной в этой статье, исключительно на свой страх и риск.
