Противорвотные средства: способы применения, распространенные бренды и информация о безопасности

Информация о препарате

Список противорвотных средств | Что такое противорвотные средства? | Как они работают | Использует | Типы | Кому можно принимать противорвотные средства? | Безопасность | Побочные эффекты | Расходы

Тошнота и рвота - частые симптомы, доставляющие пациентам значительный дискомфорт. Есть много возможных причин тошноты и рвоты, таких как инфекция, употребление испорченной пищи или укачивание, вызванное путешествием. Противорвотные средства - это класс препаратов, облегчающих эти симптомы. Противорвотные средства можно принимать, когда у пациента начали проявляться симптомы, или их можно принимать заранее, чтобы предотвратить их.

Существует множество противорвотных средств для лечения различных причин тошноты и рвоты. Все они эффективны, но многие подходят только для определенных ситуаций. Противорвотные средства сильно различаются по принципу действия, побочным эффектам и способам применения. В этой статье мы рассмотрим важные сведения о противорвотных средствах, включая их свойства, распространенные торговые марки и их безопасное использование.

Список противорвотных средств
Торговая марка (родовое название)	Средняя цена за наличный расчет	Экономия SingleCare	Учить больше
Акинзео (нетупитант-палоностерон)	727,78 $ за 1 капсулу по 300-0,5 мг	Получите купоны Akynzeo	Детали Akynzeo
Алокси (палоносетрон)	220 долларов США за 5 флаконов 0,25 мг / 5 мл	Получите купоны на палоносетрон	Детали Palonosetron
Анземет (доласетрон)	1275 долларов США за 15 таблеток по 50 мг	Получите купоны Anzemet	Анземет подробности
Bonjesta (доксиламин-пиридоксин пролонгированного высвобождения)	183,11 $ за 30 таблеток по 10-10 мг	Получить купоны доксиламин-пиридоксин	Доксиламин-пиридоксин подробнее
Прохлорперазина малеат (бренд снят с производства)	146,30 $ за 100 таблеток по 5 мг	Получите купоны прохлорперазина	Подробнее о прохлорперазине
Покупаю (свечи с прохлорперазином)	144,64 $ за 12 суппозиториев по 25 мг	Получите купоны Compro	Я покупаю детали
Декадрон (дексаметазон)	18,64 долларов США за 10 таблеток по 4 мг	Получите купоны Decadron	Деталь декадрона
Диклегис (доксиламин-пиридоксин пролонгированного высвобождения)	236,41 $ за 30 таблеток по 10-10 мг	Получите купоны Diclegis	Детали Diclegis
Emend (апрепитант или фосапрепитант)	466 долларов США за 2 капсулы по 80 мг	Получите купоны на исправление	Исправить детали
Гранисетрон (торговая марка не продается)	600,73 $ за 2 таблетки по 1 мг	Получите купоны на гранисетрон	Подробнее о гранисетроне
Маринол (дронабинол)	416,40 долл. США за 30 капсул по 2,5 мг	Получите купоны Marinol	Подробности о мариноле
Прометеган (прометазин)	282,20 $ за 12 суппозиториев по 25 мг.	Получите купоны Прометеган	Прометеган подробнее
Реглан (метоклопрамид)	121 $ за 30 таблеток по 10 мг	Получите купоны Reglan	Детали Реглана
Санкузо (гранисетрон)	693 $ за 1 пластырь, 3,1 мг / 24 часа	Получите купоны Sancuso	Sancuso подробности
Transderm Scop	110 долларов за 4 пластыря по 1,5 мг / 72 часа	Получите купоны Transderm Scop	Детали Transderm Scop
Варуби (ролапитант)	650 долларов США за 2 таблетки по 90 мг	Получите купоны Varubi	Детали Варуби
Зофран (ондансетрон)	274 $ за 10 таблеток по 4 мг	Получите купоны Zofran	Подробнее о зофране

Другие противорвотные средства

Внебиржевой:

• Бенадрил (дифенгидрамин)
• Бонин (меклизин)
• Бонин для детей (циклизин)
• Драмамин (дименгидринат)
• Эметрол (ортофосфорная кислота)
• Пиридоксин (также известный как витамин B6)
• Субсалицилат висмута (пепто-бисмол)

Только по рецепту:

• Инапсин (дроперидол)
• Чезамет (Набилоне)
• Лоразепам
• Синдрос (пероральный раствор дронабинола)
• Медрол (метилпреднизолон)
• Антиверт (меклизин)

Что такое противорвотные средства?

Противорвотные средства - это препараты, используемые для лечения или предотвращения тошноты и рвоты (рвоты). Противорвотные средства бывают разных форм, включая таблетки или капсулы, жидкости, ректальные суппозитории, трансдермальные пластыри, а также внутримышечные или внутривенные инъекции. Некоторые противорвотные препараты продаются без рецепта, а другие требуют рецепта.

Как действуют противорвотные средства?

Существуют различные биологические процессы, которые могут привести к тошноте и рвоте. Большинство связано с мозгом и кишечником. Противорвотные средства работают на обоих участках. Некоторые больше воздействуют на центральную нервную систему, другие - на висцеральные нервы, которые контролируют деятельность желудочно-кишечного тракта. В конечном итоге центральная нервная система и желудочно-кишечный тракт постоянно взаимодействуют, поэтому влияние на одно также влияет на другое. Конкретные пути общения между ними безграничны, что объясняет множество способов лечения тошноты и рвоты.

Поскольку различные типы противорвотных средств более эффективны при определенных типах тошноты, поставщик медицинских услуг оценит конкретные причины тошноты, прежде чем выбрать режим противорвотного лечения.

Для чего используются противорвотные средства?

Противорвотные средства лечат или предотвращают тошноту и рвоту. Общие причины тошноты и рвоты включают: морская болезнь , желудочный грипп (желудочный грипп), боль, мигрень , закупорка кишечника, лучевая терапия, опиоидные препараты, химиотерапия и анестезия во время операции. Противорвотные средства также лечат тошноту, связанную с беременностью, такую ​​как утреннее недомогание или гиперемезис беременных.

Виды противорвотных средств

H-1 антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты H-1 включают большинство безрецептурных противорвотных средств, таких как Antivert (меклизин), Bonine (меклизин), Bonine for Kids (циклизин) и Dramamine (дименгидринат). В этот класс также входят рецептурные препараты, такие как Прометеган (прометазин) и Диклегис (доксиламин-пиридоксин). Эти противорвотные средства действуют, подавляя те части внутреннего уха и мозга, которые обрабатывают движение, чувство пространства и равновесие. Этот урок наиболее эффективен при лечение укачивания .

Антихолинергические средства

Антихолинергические препараты предотвращают или лечат тошноту в аналогично антигистаминным препаратам . Они снижают активность нейромедиатора ацетилхолина, который перемещается от внутреннего уха к центру рвоты мозга. Наиболее распространенным примером является Transderm Scop (скополамин), пластырь, накладываемый на кожу за ухом. Многие другие противорвотные средства, включая все перечисленные выше антигистаминные препараты, также обладают некоторой антихолинергической активностью. Скополамин в основном используется для лечения укачивания, но может применяться и при других типах тошноты и рвоты.

Ингибиторы нейрокинина-1

Ингибиторы нейрокинина-1, такие как Emend (апрепитант), Emend для инъекций (фосапрепитант), Aknyzeo (нетупитант-палоностерон) и Varubi (ролапитант), используются для лечения послеоперационной тошноты и рвоты (PONV) и тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (CINV). ) у взрослых и детей. Они особенно полезны для лечения отсроченной тошноты после химиотерапии. Ингибиторы нейрокинина-1 являются относительно новым классом противорвотных препаратов, которые ингибируют нейротрансмиттер, называемый Веществом P. Этот нейромедиатор усиливается как побочный эффект химиотерапии и действует в рвотном центре головного мозга.

Каннабиноиды

Каннабиноидные противорвотные средства включают маринол (капсулы дронабинола), Syndros (пероральный раствор дронабинола) и цезамет (набилон). Это контролируемые вещества, одобренные FDA для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. взрослые, которые недостаточно ответили на другие противорвотные средства такие как антагонисты рецептора серотонина, антагонисты рецептора допамина и стероиды. Каннабиноиды активируют рецепторы CB1 и CB2 в областях мозг и кишечник которые участвуют в контроле тошноты и рвоты.

Антагонисты рецепторов серотонина

Антагонисты рецепторов серотонина (или антагонисты рецепторов 5-HT3) включают обычно используемые препараты, такие как Зофран (ондансетрон), Анземет (доласетрон), Алокси (палоносетрон) и гранисетрон. Антагонисты серотониновых рецепторов снижают активность нейромедиатора серотонина в различных участках нервной системы, включая триггерные зоны хеморецепторов (CTZ) в головном мозге и окончаний блуждающего нерва в кишечнике. Они одобрены FDA для использования у взрослых для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, лучевой терапией и хирургическим вмешательством. Они также одобрены FDA для предотвращения вызванной химиотерапией или послеоперационной тошноты и рвоты у детей. Анземет (доласетрон) одобрен FDA для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов включают фирменные противорвотные средства Компазин (прохлорперазин), Реглан (метоклопрамид) и Инапсин (дроперидол). Они блокируют нейромедиатор дофамин. Как и серотонин, этот нейромедиатор стимулирует тошноту за счет воздействие на триггерные зоны хеморецепторов и кишечник. Например, дофамин замедляет деятельность кишечника, что может вызвать тошноту, рвоту и запор.

Кортикостероиды

Кортикостероиды, такие как дексаметазон и метилпреднизолон, используются для предотвращения CINV с 1980-х годов. Обычно они используются в сочетании с другими классами противорвотных средств. Не совсем понятно, как они облегчают тошноту и рвоту, хотя, вероятно, это связано с их способностью уменьшать воспаление путем подавление простагландинов. Эти молекулы участвуют в бесчисленных биологических процессах, включая тошноту.

Большинство противорвотных средств имеют характеристики более чем одного класса. Одним из примеров является прометазин; это антигистамин H-1 и антипсихотическое средство, подавляющее серотонин и дофамин. Иногда разные классы противорвотных средств используются в комбинации. Например, ингибиторы нейрокинина-1 часто используются в сочетании с агонистами серотонина и кортикостероидами во время химиотерапии.

Кому можно принимать противорвотные средства?

Младенцы, дети и подростки

Некоторые противорвотные средства безопасны и эффективны для педиатрических пациентов при осторожном применении. Дексаметазон был изучен и доказал свою безопасность у детей, испытывающих тошноту, связанную с химиотерапией. Пластыри со скополамином широко используются для облегчения укачивания и послеоперационной тошноты и рвоты у детей. Антагонисты серотониновых рецепторов, такие как ондансетрон, безопасны и эффективны для лечения тошноты у детей, если их дозировать. удерживаются ниже определенного порога .

Другие антигистаминные препараты, кроме прометазина, являются безопасным средством для лечения тошноты и у детей. Прометазин противопоказан детям младше 2 лет из-за его побочного эффекта - угнетения дыхания. Антагонистов дофаминовых рецепторов, таких как метоклопрамид, обычно следует избегать из-за побочных эффектов, таких как поздняя дискинезия. Их не следует применять у детей младше 1 года, а у детей старшего возраста их следует применять с особой осторожностью. Ингибиторы нейрокинина-1 апрепитант и фосапрепитант одобрены для применения у детей старше 6 месяцев. Варуби (ролапитант) противопоказан детям младше 2 лет из-за: необратимый ущерб половому развитию , как показано на крысах.

Взрослые

Противорвотные препараты безопасны для взрослых. Наиболее частые побочные эффекты являются результатом антихолинергических свойств и включают сухость во рту, уменьшение мочеиспускания, запоры, сонливость, головокружение и усталость. Некоторые пациенты могут испытывать менее переносимые побочные эффекты в зависимости от их дозы, типа противорвотного средства и других основных состояний здоровья. Важно проконсультироваться с врачом о неприятных побочных эффектах, чтобы можно было соответствующим образом скорректировать лечение.

Пожилые люди

Большинство противорвотных препаратов можно безопасно использовать у пожилых людей, хотя побочные эффекты могут быть более выраженными, так как организм с возрастом выводит лекарства медленнее. Следует тщательно контролировать антихолинергические побочные эффекты многих противорвотных средств, поскольку ортостатическая гипотензия, седативный эффект и утомляемость могут увеличить риск падений. Противорвотные средства, которые используются одновременно с нейролептиками, такие как прохлорперазин, могут способствовать когнитивным нарушениям, седативному эффекту и спутанности сознания, что также увеличивает риск падений. Кроме того, они несут в себе черный ящик с предупреждением о развитии психоза у слабоумных пожилых пациентов и повышенном риске смерти. Большинство противорвотных средств можно безопасно использовать у пожилых людей, если они начинаются с низких доз и под тщательным наблюдением.

Безопасны ли противорвотные средства?

Противорвотные средства отзывают

Ниже перечислены недавние отзывы, связанные с противорвотными препаратами. Этот список не может быть исчерпывающим. Ваш фармацевт может помочь с вопросами или проблемами, связанными с вспомнил лекарства.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. добровольный отзыв пораженных флаконов с Меклизин 12,5 мг а также Таблетки по 25 мг в связи с невыполнением требований по роспуску (4 февраля 2021 г.).
• Infusion Options, Inc. добровольный отзыв пораженных флаконов с ондансетрон 8 мг / 50 мл раствор для инъекций из-за отсутствия гарантии стерильности (12 июня 2019 г.).
• RXQ Compounding добровольный отзыв затронутых флаконов с ондансетрон 2 мг / мл раствор для инъекций, из-за отсутствия гарантии стерильности (8 августа 2019 г.).
• Axia Pharmaceutical добровольно отозвала пораженные флаконы с дексаметазон LA 16 мг / 10 мл суспензия для инъекций из-за отсутствия гарантии стерильности (15 января 2020 г.).
• Fresenius Kabi USA, LLC добровольный отзыв пораженных флаконов фосапрепитант 150 мг / 10 мл раствор для инъекций из-за ошибки на этикетке в заявленной дозе вспомогательного ингредиента динатрия эдетата (ЭДТА) (13 июля 2020 г.).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., добровольный отзыв затронутых упаковок апрепитант в капсулах по 40 мг, из-за сообщений клиентов об отсутствии капсул в блистере (12 сентября 2019 г.).

Ограничения противорвотных средств

Некоторые противорвотные средства, классифицируемые как антагонисты дофаминовых рецепторов, не следует применять пациентам с кишечной непроходимостью или любым состоянием, при котором стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта может быть вредной. Примеры таких состояний могут включать желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию.

Антагонисты дофаминовых рецепторов не следует применять пациентам с пролактинзависимыми опухолями, поскольку эти препараты могут повышать уровень пролактина.

Антагонисты дофаминовых рецепторов не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку эти лекарства могут ухудшить симптомы.

Антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как метоклопрамид, могут вызывать необратимую позднюю дискинезию при многократном и длительном применении. По этой причине не рекомендуется использовать метоклопрамид более 12 недель.

Антихолинергические противорвотные средства не следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью, тахиаритмией, задержкой мочи, доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), глаукомой, гипотонией или стенозом привратника.

Противорвотные средства, классифицируемые как антагонисты рецепторов серотонина, следует использовать с особой осторожностью у пациентов с удлиненным QTc или у пациентов с серотониновым синдромом в анамнезе.

Противорвотные средства, классифицируемые как кортикостероиды (дексаметазон, метилпреднизолон), не следует применять пациентам с системными грибковыми инфекциями.

Следует избегать любого вида противорвотных средств, если известно о гиперчувствительности к любому из его компонентов.

Пациентам с тяжелым заболеванием печени или почек следует внимательно наблюдать при приеме некоторых противорвотных средств. Их дозировки, возможно, придется скорректировать, чтобы избежать усиления побочных эффектов.

Можно ли принимать противорвотные средства во время беременности или кормления грудью?

Некоторые противорвотные средства, такие как метоклопрамид, доксиламин и дифенгидрамин, эффективны при тошноте во время беременности и не представляют риска врожденных дефектов. Большинство противорвотных средств обычно безопасно использовать во время беременности или кормления грудью. Исключение составляют ингибиторы нейрокинина-1 из-за отсутствия данных о безопасности. Может быть риск врожденных дефектов или вред грудному ребенку на основании ограниченных исследований на людях и животных.

Подконтрольны ли противорвотные вещества?

Некоторые противорвотные препараты классифицируются DEA как контролируемые вещества из-за возможности злоупотребления и неправильного использования. Цезамет (набилон) и Syndros (пероральный раствор дронабинола) внесены в список контролируемых веществ, включенных в Список II. Препараты этой категории являются наиболее строго регулируемыми среди всех отпускаемых по рецепту лекарств. Маринол (дронабинол) - это контролируемое вещество, включенное в список III. Система расписания и конкретные препараты, назначенные расписанию, могут различаться в зависимости от штата. Каждый штат может добавлять, удалять или изменять график приема лекарств в своих помещениях в соответствии с законами штата о контролируемых веществах.

Общие побочные эффекты противорвотных средств

Противорвотные препараты различаются по своим побочным эффектам из-за различных механизмов действия. Многие противорвотные средства могут вызывать:

• Сухость во рту
• Пониженное мочеиспускание
• Запор
• Седативный эффект (сонливость)
• Усталость

Ниже приведены некоторые дополнительные побочные эффекты, общие для отдельных классов противорвотных средств:

Антагонисты дофаминовых рецепторов:

• Акатизия
• Дистония
• Симптомы паркинсонизма
• Изменения артериального давления
• Бессонница
• Головная боль
• Беспокойство
• Понос

Ингибиторы нейрокинина-1:

• Понос
• Потеря аппетита
• Головная боль
• Жар
• Расстройство желудка

Антагонисты рецепторов серотонина:

• Удлинение QTc
• Головная боль
• Понос
• Жар
• Зуд
• Агитация

Кортикостероиды:

• Повышенный аппетит
• Задержка жидкости
• Головная боль
• Повышенное кровяное давление
• Бессонница

Каннабиноиды:

• Головокружение
• Беспокойство
• Спутанность сознания
• Галлюцинации

Сколько стоят противорвотные средства?

Большинство противорвотных средств доступно в виде дженериков по гораздо более низкой цене, чем их фирменные аналоги. Например, средняя цена дженерика ондансетрона составляет около 52 долларов за 10 таблеток, в то время как цена фирменного препарата (Зофран) превышает 270 долларов. С купоном SingleCare дженерик ондансетрон может стоить всего 6,67 долларов за такое же количество планшетов. Многие противорвотные средства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, доступны по цене менее 50 долларов США и значительно дешевле с купоном SingleCare. Например, трехмесячный запас меклизина стоит всего 4,06 доллара с купоном SingleCare.

Планы коммерческого страхования имеют различные ограничения или условия для покрытия противорвотных средств. Medicare покрывает большинство противорвотных средств. Противорвотные средства могут покрываться в рамках Medicare Part B, если их вводят в течение нескольких часов после химиотерапии и при соблюдении некоторых других условий. В противном случае большинство противорвотных средств будет покрываться в рамках Medicare Part D.

Перед тем, как выписать рецепт, проверить с SingleCare чтобы убедиться, что вы платите самую низкую цену.

Ресурсы

Akynzeo , Epocrates
Применение противорвотных препаратов у детей: что необходимо знать врачу , Журнал детской гастроэнтерологии и питания
Противорвотные блокаторы рецепторов нейрокинина-1 , StatPearls
Антигистаминные препараты от укачивания , Кокрановская база данных систематических обзоров
Причины и лечение тошноты и рвоты , Обзор наркотиков
Цезамет в капсулах , Bausch Health
Нейронные механизмы и лечение укачивания , Фармакология
Практический подбор противорвотных средств , Американский семейный врач
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией , LOUSE. Фармацевт
Роль эндоканнабиноидной системы в оси мозг-кишечник , Гастроэнтерология
Варуби , TerSera Therapeutics
Зофран , Новартис