Клоназепам 0,1 мг/мл пероральная суспензия
США Фарм. 2024;49(5):59-60.
Способ приготовления: Рассчитайте необходимое количество каждого ингредиента для общего объема приготовления. В ступке погрузите таблетки в достаточное количество ORA-Blend на время не менее 60 минут. С помощью пестика растирайте таблетки до однородной пасты, постепенно перемешивая носитель до достижения жидкой консистенции. Перелейте жидкую смесь в калиброванную бутыль. Добавьте в раствор небольшое количество ORA-Blend, чтобы смыть раствор с остатков препарата; затем перенесите полученное содержимое ступки в калиброванную бутыль. Добавьте еще ORA-Blend в калиброванную бутыль, чтобы довести конечный объем до 200 мл. Хорошо встряхните смесь, а затем перелейте смесь в янтарную бутылку.
Использовать: Пероральная суспензия клоназепама обычно используется для лечения судорог, приступов паники, тревожных расстройств и непроизвольных мышечных спазмов.
Упаковка: Упакуйте смесь в плотный, светостойкий контейнер.
Маркировка: Храните в недоступном для детей месте. Встряхнуть хорошо. Удалить через ____ [период времени].
Стабильность: Срок годности по умолчанию для неконсервированных водных жидкостей для перорального применения согласно Фармакопее США составляет 14 дней при хранении при контролируемой комнатной температуре. 1 Однако, согласно дополнительным исследованиям стабильности, эта импровизированная пероральная суспензия стабильна до 60 дней при хранении при температуре от 5°C до 25°C. 2
Контроль качества: Вес/объем, pH, удельный вес, анализ активного лекарственного средства, цвет, реологические свойства/текучесть, физическое наблюдение и физическая стабильность (изменение цвета, посторонние материалы, образование газа и рост плесени) – все это считается примерами оценок контроля качества. 3
Обсуждение: Клоназепам, бензодиазепин, назначают при различных состояниях, включая тревогу, паническое расстройство, судороги и бессонницу. Клоназепам усиливает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая, будучи наиболее важным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе, подавляет или регулирует многие нейротрансмиссии и нейроны. ГАМК синтезируется путем взаимодействия глутамата аминокислоты с ферментом декарбоксилазой глутаминовой кислоты. ГАМК играет решающую роль в патофизиологии расстройств тревожного спектра. Повышая активность ГАМК, клоназепам уменьшает беспокойство и способствует расслаблению, а также потенциально улучшает качество сна и снижает частоту и интенсивность судорог. В целом бензодиазепины действуют путем увеличения активности ГАМК в ГАМК. А рецептор, что приводит к седативному, снотворному, анксиолитическому, противосудорожному и миорелаксантному эффектам. Серьезные побочные эффекты применения клоназепама включают спутанность сознания, галлюцинации, суицидальные мысли, угнетение дыхания и усиление судорог.
Коммерчески доступен в виде таблеток клоназепам дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг (Клонопин, C пятнадцать ЧАС 10 КЛН 3 О 3 , MW 315,7) выпускается в виде светло-желтого кристаллического порошка. Клоназепам демонстрирует быструю и почти полную абсорбцию при пероральном приеме, при этом пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1–4 часов, а период полувыведения всасывания составляет примерно 25 минут. Клоназепам ограниченно растворяется в воде (<100 мг/л при 25°C) и нерастворим в бензоле; кроме того, он демонстрирует слабую растворимость в ацетоне, метаноле и хлороформе. 4,5
ORA-Blend — это подслащенный носитель, который обычно используется в рецептурах пероральных препаратов. Этот носитель специально разработан для улучшения вкуса и стабильности пероральных суспензий. ORA-Blend состоит из синергетической смеси суспендирующих агентов с высокой коллоидной активностью, которые образуют гелеобразную матрицу, которая эффективно суспендирует частицы, сводя к минимуму осаждение. Состав забуферен до слегка кислого pH, что помогает уменьшить окислительную деградацию лекарственных средств. ORA-Blend также содержит пеногасители, что позволяет энергично встряхивать с минимальным образованием пены, что обеспечивает правильное диспергирование лекарства в суспензии. 6
ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА
1. Фармакопея США/Национальный формуляр [текущая редакция]. Роквилл, Мэриленд: Фармакопейная конвенция США, Inc; Сентябрь 2022.
2. Аллен Л.В. младший, Эриксон М.А. III. Стабильность ацетазоламида, аллопуринола, азатиоприна, клоназепама и флуцитозина в жидкостях для перорального применения, приготовленных экстемпорально. Ам Джей Хелс Сист Фарм . 1996;53:1944-1949.
3. Аллен Л.В. младший. Стандартная процедура проведения физической оценки качества жидкостей для перорального и местного применения. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Информация о продукте Клонопин (клоназепам). Южный Сан-Франциско, Калифорния: Genentech USA, Inc; Октябрь 2013.
5. ПабХим. Краткое описание соединения: клоназепам. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonazepam. Accessed April 9, 2024.
6. Информация о продукте ORA-Blend. Миннеаполис, Миннесота: Padagis LLC; 2022.
Содержание, содержащееся в этой статье, предназначено только для информационных целей. Содержание не предназначено для замены профессиональной консультации. Вы доверяете любой информации, представленной в этой статье, исключительно на свой страх и риск.
