Каптоприл 1 мг/мл раствор для перорального применения
США Фарм. 2024;49(2):59-60.
Способ приготовления: Рассчитайте количество каждого ингредиента, необходимое для общего объема, который необходимо приготовить. Удалите отпечаток товарного знака с таблеток каптоприла бумажным полотенцем, смоченным спиртом, USP; дайте таблеткам высохнуть на воздухе в течение нескольких минут. Таблетки каптоприла растирают в мелкий порошок в ступке пестиком. Добавьте в порошок минимальное количество воды и хорошо перемешайте. Постепенно добавляйте воду геометрически, продолжая перемешивать, пока смесь не станет однородной и хорошо распределенной. Перенесите смесь в выпускник; промойте ступку и пестик дополнительной водой и добавьте ополаскиватель в выпускник. Добавьте в смесь таблетку аскорбиновой кислоты и дайте ей раствориться. Доведите окончательный объем до 100 мл добавлением воды. Размешайте как следует. Перелейте содержимое в бутылку-дозатор из янтарного стекла.
Использовать: Раствор каптоприла для перорального применения использовался для лечения таких состояний, как гипертония и сердечная недостаточность, у взрослых и детей.
Упаковка: Упаковка в плотную, светостойкую тару из янтарного стекла. Хранить при контролируемой температуре в холодильнике.
Маркировка: Хранить в холодильнике. Защищать от света. Встряхнуть хорошо. Удалить через ____ [период времени].
Стабильность: Срок прекращения использования по умолчанию в соответствии с Фармакопеей США для консервированных водных жидкостей для перорального применения составляет 35 дней. Однако, согласно исследованиям стабильности каптоприла, этот состав стабилен в течение 14 дней при контролируемой комнатной температуре и в течение 56 дней при хранении в холодильнике. 1-3
Контроль качества: Вес/объем, pH, удельный вес, анализ активного лекарственного средства, цвет, реологические свойства/текучесть, физическое наблюдение и физическая стабильность (изменение цвета, посторонние материалы, образование газа, рост плесени) – все это примеры оценок контроля качества. 4
Обсуждение: Каптоприл, конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), играет решающую роль в блокировании превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижение уровня ангиотензина II в плазме и повышение активности ренина в плазме в результате ингибирования АПФ обусловлены потерей отрицательной обратной связи на высвобождение ренина, обусловленной снижением уровня ангиотензина II. Это снижение уровня ангиотензина II приводит к снижению секреции альдостерона, потенциально вызывая умеренное повышение уровня калия в сыворотке и потерю натрия и жидкости. Антигипертензивный эффект каптоприла сохраняется дольше, чем наблюдаемое ингибирование циркулирующего АПФ. Снижение артериального давления (АД), достигаемое при применении каптоприла, может быть прогрессирующим, что требует нескольких недель терапии для достижения максимального терапевтического эффекта. Кроме того, снижающий АД эффект каптоприла и диуретиков тиазидного типа носит аддитивный характер. Каптоприл также используется при лечении сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда и диабетической нефропатии. 5
Каптоприл (Капотен, 1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин, MW 217,29) представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета со слабым сернистым запахом. Каптоприл растворим в воде (приблизительно 160 мг/мл), метаноле и этаноле и умеренно растворим в хлороформе и этилацетате. Каптоприл коммерчески доступен в виде таблеток с риской дозировки 12,5, 25, 50 и 100 мг. Неактивные ингредиенты, используемые в каптоприле, включают микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, лактозу и стеариновую кислоту. 5
Аскорбиновая кислота (L-аскорбиновая кислота, витамин С, С 6 ЧАС 8 О 6 , MW 176,12) представляет собой антиоксидант, доступный в виде белого или слегка желтого порошка или кристаллов. В фармацевтических препаратах аскорбиновая кислота используется в концентрации от 0,01% до 0,1% мас./об. Среди других его применений — регулирование pH растворов для инъекций и добавление в жидкости для перорального применения. Аскорбиновая кислота свободно растворима в воде в соотношении 1:3 и умеренно растворима в спирте в соотношении 1:40. Воздействие света приводит к постепенному потемнению аскорбиновой кислоты. 1,6
Очищенная вода — это вода, прошедшая фильтрацию путем дистилляции, ионного обмена, обратного осмоса или другого подходящего процесса. Он смешивается с большинством полярных растворителей и химически стабилен во всех физических состояниях. 7
ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА
1. Фармакопея США/Национальный формуляр [текущая редакция]. Роквилл, Мэриленд: Фармакопейная конвенция США, Inc; Сентябрь 2022 г.
2. Нахата М.К., Мороско Р.С., Хиппл Т.Ф. Стабильность каптоприла в жидкости, содержащей аскорбиновую кислоту или аскорбат натрия. Ам Джей Хосп Фарм . 1994;51(13):1707-1708.
3. Нахата М.К., Мороско Р.С., Хиппл Т.Ф. Стабильность каптоприла в трех жидких лекарственных формах. Ам Джей Хосп Фарм . 1994;51(1):95-96.
4. Аллен Л.В. младший. Стандартная процедура проведения физической оценки качества жидкостей для перорального и местного применения. IJPC . 1999;3:146-147.
5. Информация о препарате Капотен (каптоприл). Спринг-Вэлли, Нью-Йорк: Par Pharmaceuticals, Inc; Июнь 2012.
6. Киббе А.Х. Аскорбиновая кислота. В: Шески П.Дж., Хэнкок BC, Мосс Г.П., Гольдфарб DJ, ред. Справочник фармацевтических вспомогательных веществ . 9-е изд. Лондон, Англия: Фармацевтическая пресса; 2020: 116-119.
7. Дубаш Д., Шах У. Вода. В: Шески П.Дж., Кук WG, Cable CG, ред. Справочник фармацевтических вспомогательных веществ . 8-е изд. Вашингтон, округ Колумбия: Американская фармацевтическая ассоциация; 2017: 1012-1016.
Содержание, содержащееся в этой статье, предназначено только для информационных целей. Содержание не предназначено для замены профессиональной консультации. Вы доверяете любой информации, представленной в этой статье, исключительно на свой страх и риск.
